La testostérone est une hormone, c'est à dire un messager chimique qui est libéré dans le sang et va agir sur des organes-cibles. Ces organes cibles possèdent des récepteurs sur lesquels la testostérone se fixe spécifiquement (complémentarité de forme), ce qui modifie leur métabolisme. On retrouve de tels récepteurs dans le cerveau, dans les testicules, la peau, les muscles...